【藥品名稱】
鹽酸甲氧氯普胺注射液【英文名】
Metoclopramide Dihydrochloride Injection
【漢語拼音】
Yansuan Jiayang Lüpu"an Zhusheye
【主要成分】
本品主要成分為甲氧氯普胺,其化學名稱為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。本品為甲氧氯普胺加鹽酸適量制成的滅菌水溶液。
【分子式】
C14H22ClN3O2·2HCl·H2O
【分子量】
299.8
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理、毒理】
本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
【藥代動力學】
進入血液循環(huán)后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘。持續(xù)時間一般為l~2小時。主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,也可自乳汁排出。
企業(yè)名稱:安陽市華安藥業(yè)有限責任公司
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